Atazanavir(ATV)%26mdash;%26mdash;天天一次的强效卵白酶按捺剂

　　Atazanavir(ATV)是今朝独一的天天只需服用一次的卵白酶按捺剂（PI），它由百时美施贵宝公司研发，今朝处于III期临床试验阶段。与今朝所有获得FDA核准的PI对比，Atazanavir(ATV)的首要利益在于其强年夜的抗病毒下场、独有的耐药图谱、以及对脂肪代谢的影响最小。

　　第9届美国逆转录病毒年夜会发布了AI424－007和008两项临床试验功效。它们斗劲了Atazanavir和Nelfinavir分袂与两种NRTI组成的三联治疗方案的疗效、耐受性和副浸染。

　　在上述研究中，Atazanavir方案和Nelfinavir方案显示出了近似的抗病毒疗效，治疗48周时病毒载量被节制在400copies/ml和50copies/ml以下的患者百分比60％和40％，CD4+细胞数也平均增添了200个/mm3。此外，两种方案还显示出了相对精采的耐受性，其中Nelfinavir组患者较常见的副浸染为腹泻，而Atazanavir组患者较常见的副浸染为黄疸。

　　较基线水平增添的平均百分比（％）

　　总胆固醇 空肚LDL 空肚甘油三酯　　
　　48周时AI424-007试验　　
　　Atazanavir 400mg qd 7* -7* 2* *p%26lt;0.5
　　Nelfinavir 750mg tid 28 31 42

　　48周时AI424-008试验　　
　　Atazanavir 400mg qd 5* 5* 7* * p%26lt;0.05
　　Nelfinavir 1250mg bid 25 23 50

　　上表显示了从基线水平到48周时患者的脂质转变情形，功效声名Atazanavir具有较小影响脂质代谢的优势。

　　按照ACTG－ATP－III的降脂治疗尺度（LDL=160mg/dL），AI424－007试验中Atazanavir组和Nelfinavir组分袂有6％和18％的患者，AI424－008试验中Aatazanavir组和Nelfinavir组分袂有6％和15％的患者合适起头降脂治疗的尺度。

　　上述的研究功效简直十分令人鼓舞。它们提醒Atazanavir是一种有用的、对脂肪代谢影响很是小的、每日仅服用一次的、全新的卵白酶按捺剂。当然，它也存在一些首要问题，好比轻度增添胆红素水平，个体患者呈现黄疸等。不外，该反映仅以极低的比率发生在每日用药量为400mg的患者中，所以它似乎与药物剂量相关。

　　今朝的Ⅲ期临床试验的目的之一就是：研究Atazanavir对那些以前接管过PI治疗的HIV阳性患者的疗效，这些数据将用于确定Atazanavir的使用规模。Atazanavir将有望在2002年尾获得FDA的核准。